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利培酮口服液

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生产厂家:西安杨森制药有限公司

包装规格:30毫升

包装单位:盒

件装量:40

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效期:2021-11-30

批准文号:国药准字J20180022

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  • 生产厂家:西安杨森制药有限公司

    包装单位:盒

    药品规格:30毫升

    批准文号:国药准字J20180022

    件 装 量:40

  • 【药品名称】

    药品名称
    利培酮口服液
    英文名称
    Risperidone Oral Solution
    汉语拼音

    生产厂家
    西安杨森制药有限公司
    【性状】
    本品为无色的澄明溶液。
    【药理毒理】
    本品为苯并异恶唑衍生物,是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮,是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂,它与5-羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素能受体结合,并且以较低的亲和力与H1-组胺能受体和α2-肾上腺素能受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合,利培酮是强有力的多巴胺D2拮抗剂,可以改善精神分裂症的阳性症状,但它引起的运动功能抑制以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。
    【药代动力学】
    利培酮经口服后可被完全吸收,并在1-2 小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响。在体内,利 培酮经P450IID6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病的有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱羟作用。本品在体内可迅速分布,分布容积为1-2 L/kg,在血浆中,利培酮与白蛋白及α1酸糖蛋白相结合,利培酮的血浆蛋白结合率为88%,9-羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%。利培酮的消除半衰期为3小时左右,9-羟基利培酮及其它活性代谢物的消除半衰期均为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4~5 天达到9-羟基利培酮的稳态。在治疗剂量范围内,利培酮的血药浓度与给药剂量成正比。用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排泄,经尿排泄的部分中,35~45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。一项单剂量研究显示,老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高,清除速度较慢;利培酮血浆浓度在肝功能不全患者中正常。利培酮,9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。
    【不良反应】
    临床试验数据 在一项临床试验中评价本品的安全性,9712例不同类型的精神病患者(包括成人、老年痴呆患者和儿童)至少接受本品一个剂量的治疗。其中2626例患者在参加双盲、安慰剂对照试验时接受了本品的治疗。在治疗状况和持续时间上有很大的区别,包括双盲、定量和不定量、安慰剂或活性对照试验和开放期试验的住院和门诊患者,短期(至12周)和长期(至3年)给药(交叉分类)。 多数不良反应为轻中度。 报告自使用注射用利培酮微球的患者,与利培酮相关的其它不良反应如下,其中不包括与剂型或注射给药途径相关的不良反应。 感染:下呼吸道感染、感染、肠胃炎、皮下脓肿 血液和淋巴系统:嗜中性白血球减少症 精神病性障碍:抑郁 神经系统:感觉异常、惊厥 眼部:睑痉挛 耳部和迷路:眩晕 心脏:心动过缓 血管:高血压 胃肠道:牙痛、舌痉挛 皮肤及皮下组织:湿疹 骨骼肌、结缔组织和骨异常:臀痛 全身及给药部位:疼痛 研究:体重下降、γ-谷氨酸转移酶升高、肝酶水平升高 中毒和损伤:跌倒
    【禁忌症】
    已知对本品过敏的患者禁用。
    【注意事项】
    1.老年痴呆患者 1.1总死亡率 对包括本品在内的几个非典型抗精神病药进行的17项对照试验汇总分析结果显示,非典型抗精神病药物组老年痴呆患者的死亡率较安慰剂组有所增加。在对此类人群用本品进行的安慰剂对照试验中,本品组和安慰剂组患者的死亡率分别为4.0%和3.1%。死亡患者的平均年龄为86岁(范围在67~100岁之间)。 1.2与呋塞米合用 在对老年痴呆患者用本品进行的安慰剂对照研究中,利培酮与呋塞米合并用药患者的死亡率高于单独使用利培酮或呋塞米的患者,分别为7.3%(平均年龄89岁,范围75-97岁)、3.1%(平均年龄84岁,范围70-96岁)和4.1%(平均年龄80岁,范围67-90岁)。在4项临床试验中的2项观察到了合用呋塞米和本品的患者死亡率增加的现象。 尽管尚未找到明确的病理生理学机制来解释这一现象,并且患者的死亡原因也不相同,但对老年患者合并给利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在服用利培酮并合用其它利尿剂的患者中,并未出现以上死亡率增加的现象。由于脱水是老年痴呆患者很重要的致死因素,所以应尽量避免脱水的发生。 2.脑血管意外(CAE) 在对老年痴呆患者(平均年龄85岁,范围73-97岁)进行的安慰剂对照研究中,观察到利培酮组包括死亡在内的脑血管方面不良事件(脑血管意外和短暂性脑缺血发作)的发生率较安慰剂组高。 3.对α受体的阻断活性 由于本品具有对α受体的阻断作用,可能会发生(体位性)低血压,尤其是在治疗初期的剂量调整阶段。对于已知患有心血管疾病的患者(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、血容量降低或脑血管疾病)应慎用本品,剂量应按推荐剂量逐渐增加(见用法用量),如发生血压过低现象,应考虑减少剂量。 4.迟发性运动障碍/锥体外系症状(TD/EPS) 同其它所有具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,本品也可能引起迟发性运动障碍,其特征为有节律的非自主运动,主要见于舌及面部。有报告表明,锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发展的风险因素,而与其它传统抗精神病药物相比,本品较少引起锥体外系症状,因此与传统抗精神病药物相比,本品引发迟发性运动障碍的风险较低。如果出现迟发性运动障碍的症状,应考虑停用所有的抗精神病药。 5.抗精神病药的恶性综合征(NMS) 已有报告指出,服用传统的抗精神病药可能会出现恶性综合征,其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识障碍和血清肌酸磷酸激酶水平升高,还可能出现肌红蛋白尿症(横纹肌溶解症)和急性肾衰。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。 对于路易氏小体性痴呆或帕金森氏病患者,在处方抗精神病药(包括本品)时,应权衡利弊,这类药物可能增加恶性综合征的风险。同时以上人群对抗精神病药物的敏感度增加,除出现锥体外系症状外还会出现混乱、迟钝、体位不稳而经常跌倒。 6.高血糖 罕见高血糖及原有糖尿病加重的报告。糖尿病患者及糖尿病高危人群服用本品时应进行适当的临床监测。 7.QT间期 与其它抗精神病药物一样,对有心律失常病史、先天性QT间期延长综合征的患者给予本品,及与已知会延长QT间期的药物合用时,应谨慎。 8.其它 传统的抗精神病药会减低癫痫的发作阈值,故癫痫患者应慎用本品。 服用本品的患者应避免进食过多,因为本品可能引起体重增加。 对于老年患者、肝功能损害患者、肾功能损害患者或老年痴呆患者推荐的特殊剂量,参见[老年用药]和[用法用量]部分。 本品对需要警觉性的活动有所影响。因此,在了解到患者对本品的敏感性前,建议患者在治疗期间不应驾驶汽车或操作机器。 请置于儿童不易拿到处。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】
    怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物试验表明:利培酮对生殖无直接的毒性,但曾观察到一些间接的与催乳素及中枢神经相关的作用。本品无致畸作用,但孕妇服用本品应权衡利弊。动物试验表明,利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。同时,人体试验也已证明本品会经母乳排出,因此,服用本品的妇女不应哺乳。
    【儿童用药】
    对于精神分裂症,目前尚缺乏15岁以下儿童足够的临床经验。 对于品行障碍和其它行为紊乱,目前尚缺乏5岁以下儿童的足够的临床经验。 对于双相情感障碍的躁狂发作,目前尚缺乏18岁以下儿童及青少年的足够的临床经验。
    【老年患者用药】
    治疗精神分裂症: 建议起始剂量为每次0.5mg,每日2次,剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度可为每次0.5mg,每日2次,直至一次1-2mg,每日2次。
    【药物相互作用】
    1.尚未系统评估本品与其它药物合用的风险,鉴于本品对中枢神经系统的作用,在与其它作用于中枢系统 的药物合用时应慎重。2.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激动剂的作用。3.卡马西平及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度,一旦停止使用卡马西平或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。
    【贮藏】
    遮光,密封保存。